Os anticoncepcionais ou contraceptivos orais são fármacos que previnem a gravidez
e podem ser utilizados em circunstâncias específicas como na prevenção de uma
gravidez de risco, no planejamento familiar, entre outras. Os contraceptivos
orais combinados também são amplamente utilizados por diminuir a incidência de
amenorréia, ciclos irregulares, sangramentos intermenstruais, anemia
ferropriva, tensão pré-menstrual, doenças benignas da mama, fibróides uterinos e
cistos funcionais dos ovários. A aplicação mais importante dos estrogênios e progestógenos
em combinação é a contracepção.
Os
contraceptivos orais inibem a ovulação, pela supressão dos hormônios
folículo-estimulante e luteinizante. Também aumentam a viscosidade do muco
cervical, dificultando a penetração dos espermatozóides e causam atrofia
endometrial, reduzindo a probabilidade de implantação. Em geral, mostram-se
muito eficazes e, quando administrados corretamente, o risco de concepção é extremamente
pequeno. Entretanto, o uso incorreto e o uso concomitante com outros
medicamentos podem diminuir a eficácia contraceptiva.
Fatores responsáveis pela perda da eficácia
contraceptiva
• Uso incorreto - o esquecimento de tomar a
"pílula" e as variações em seu horário de ingestão pode determinar
quedas dos níveis plasmáticos de estrógeno e progesterona.
• Vômitos e diarréia - podem diminuir o tempo de
permanência do medicamento no tubo gastrintestinal, diminuindo sua absorção.
• Interação com outras drogas - alguns medicamentos, como
anticonvulsivantes e antimicrobianos, interferem com a metabolização dos CO,
reduzindo os níveis plasmáticos hormonais.
• Álcool:
Em pacientes com consumo de álcool crônico, o álcool gera uma indução nas
enzimas hepáticas que leva ao aumento na biotransformação metabólica e,
consequentemente, a diminuição da atividade dos fármacos.
Interação entre antimicrobianos e anticoncepcionais
O
uso de antimicrobianos destrói as bactérias da flora intestinal, responsáveis
pela hidrólise dos conjugados estrogênicos. Desse modo, o ciclo êntero-hepático
do estrógeno é diminuído, com uma consequente redução dos níveis plasmáticos de
estrógeno ativo. Outro mecanismo pelo qual os antimicrobianos parecem reduzir
os níveis plasmáticos hormonais é a indução das enzimas microssomais citocromo
P-450 no fígado, acelerando o metabolismo dos contraceptivos orais. Desse modo,
a reciclagem diminuída de estrógeno, juntamente com o metabolismo hepático
aumentado, favorece a queda das concentrações hormonais.
Os principais antimicrobianos que podem
interferir com o metabolismo dos contraceptivos orais são:
•
Rifampicina: indução do sistema microssomal hepático, intensificando o
metabolismo dos
contraceptivos orais.
•
Penicilinas (ampicilina, amoxicilina), cefalosporinas e metronidazol:
alteração da
flora intestinal, diminuindo a recirculação êntero-hepática dos
estrógenos.
•
Tetraciclinas e eritromicina: indução das enzimas do sistema microssomal
hepático e
alteração da flora intestinal bacteriana.
Referências:
http://www.conhecer.org.br/enciclop/2011b/ciencias%20da%20saude/interacoes%20medicamentosas.pdf
http://periodicos.puc-campinas.edu.br/seer/index.php/cienciasmedicas/article/viewFile/1125/1100